美司鈉

化合物

美司鈉INNMesna發音: /ˈmɛznə/),又名巰乙磺酸鈉,是一種主要用於輔助環磷酰胺異環磷酰胺化療有機硫化合物。它由百特國際UromitexanMesnex作為商品名銷售。它的英文名「Mesna」由是表示巰基m,表示乙基e,表示磺酸基的s,和表示na組成的。

美司鈉
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
懷孕分級
給藥途徑口服,靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度45–79%(口服)
藥物代謝在循環系統中氧化
生物半衰期0.36–8.3小時
排泄途徑腎臟
識別資訊
  • 2-巰基乙磺酸鈉
    sodium 2-sulfanylethanesulfonate
CAS號19767-45-4  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.039.336 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C2H5NaO3S2
摩爾質量164.181 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • [Na+].[O-]S(=O)(=O)CCS
  • InChI=1S/C2H6O3S2.Na/c3-7(4,5)2-1-6;/h6H,1-2H2,(H,3,4,5);/q;+1/p-1 checkY
  • Key:XOGTZOOQQBDUSI-UHFFFAOYSA-M checkY

用途

編輯

作為化療佐劑

編輯

美司鈉在臨床上用於降低環磷酰胺和異環磷酰胺化療引起病人出現血尿出血性膀胱炎的可能性。環磷酰胺和異環磷酰胺在膀胱中會被轉化成丙烯醛,而後者會與膀胱上皮細胞半胱氨酸殘基的巰基結合產生膀胱毒性,能夠引起出血性膀胱炎,甚至膀胱癌[1][2] 美司鈉的巰基部分能夠與丙烯醛的碳碳雙鍵反應,生成無毒無反應活性的硫醚複合物並排泄出人體,從而在不影響療效的情況下起到了泌尿系統保護劑的作用。[3][4] 同時它還有抗氧化劑的作用,而這進一步保護了泌尿系統,使其免受化療藥物代謝產物的傷害。[5]

其它

編輯

美司鈉還被用作祛痰藥,用於慢性支氣管炎阻塞性肺炎等疾病引起的咳困難。它的作用機理和乙酰半胱氨酸相同。[6] 此用途的美司鈉商品名為MistabronMistabronco[7]

給藥途徑

編輯

在用於化療時,美司鈉一般為靜脈注射,但有時也會口服給藥。[4][8] 用於祛痰的美司鈉則是通過霧化吸入(如噴劑)或氣管滴入的。

副作用

編輯

在常規劑量下副作用通常很少見。可能發生的有:過敏反應噁心嘔吐腹瀉味覺異常[4]

參考資料

編輯
  1. ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis—Identification of acrolein as the causative agent. Biochemical Pharmacology. 1979, 28 (13): 2045–2049. PMID 475846. doi:10.1016/0006-2952(79)90222-3. 
  2. ^ Cox, P. J. Cyclophosphamide cystitis and bladder cancer. A hypothesis. European Journal of Cancer (1965). 1979, 15 (8): 1071–2013. doi:10.1016/0014-2964(79)90296-2. 
  3. ^ Brock, N.; Pohl, J.; Stekar, J. Detoxification of urotoxic oxazaphosphorines by sulfhydryl compounds. Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. 1981, 100 (3): 311–320. PMID 6792207. doi:10.1007/BF00410691. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Thackery, Ellen. The Gale Encyclopedia of Cancer: L-Z. Detroit: Thomson Gale. 2002: 689-690. ISBN 0-7876-5611-9. 
  5. ^ Mashiach E, Sela S, Weinstein T, Cohen HI, Shasha SM, Kristal B. Mesna: a novel renoprotective antioxidant in ischaemic acute renal failure. Nephrol. Dial. Transplant. March 2001, 16 (3): 542–51. PMID 11239029. doi:10.1093/ndt/16.3.542. 
  6. ^ Yuta, A.; Baraniuk, J. N. Therapeutic approaches to mucus hypersecretion. Current Allergy and Asthma Reports. 2005, 5 (3): 243–251. PMID 15842963. doi:10.1007/s11882-005-0044-6. 
  7. ^ Mistabron Ampoules. South African Electronic Package Inserts. August 1973 [2008-08-12]. (原始內容存檔於2008-10-22). 
  8. ^ Mace JR, Keohan ML, Bernardy H; et al. Crossover randomized comparison of intravenous versus intravenous/oral mesna in soft tissue sarcoma treated with high-dose ifosfamide. Clin. Cancer Res. December 2003, 9 (16 Pt 1): 5829–34 [2012-06-04]. PMID 14676103. (原始內容存檔於2013-01-12). 

外部連結(英文)

編輯